【藥品名稱】
通用名稱：阿莫西林克拉維酸鉀片
英文名稱：Amoxicillin and Clavulanate Potassium Tablets
漢語拼音：Amoxilin Kelaweisuanjia Pian
【成份】
本品為復方制劑，其組份為：每片含阿莫西林200mg，克拉維酸28.5mg。輔料：微晶纖維素、乳糖、低取代羥丙纖維素、滑石粉、二氧化硅、硬脂酸鎂。
【性 狀】
本品為類白色或淡黃色片，味微苦，有引濕性。
【適應癥】
本品可用于治療如下條件中指明的微生物的敏感菌株引起的感染：
1、下呼吸系統感染：由β-內酰胺酶產生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
2、中耳炎：由β-內酰胺酶產生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
3、竇炎：由β-內酰胺酶產生菌嗜血桿菌或摩拉克菌引起。
4、皮膚及皮膚軟組織感染：由β-內酰胺酶產生菌葡萄球菌、大腸桿菌或克雷白桿菌引起。
5、尿路感染：由大腸桿菌、克雷白桿菌或腸桿菌引起。
盡管本品對以上各種感染有效，但由氨芐青霉素敏感菌引起的感染也可用本品治療，其原因是本品含有阿莫西林成分。因此對氨芐青霉素敏感的微生物和產生β-內酰胺酶的微生物引發的復合感染均對本品敏感，不需要再另用其他的抗生素。因為阿莫西林在體外對肺炎鏈球菌比氨芐青霉素和青霉素更有效，因此對氨芐青霉素或青霉素中性敏感的絕大多數的肺炎鏈球菌對阿莫西林和本品是完全敏感的。
為檢測致病菌及其對本品的敏感性，應和外科手術一起進行細菌學試驗。當感染可能涉及上述的產生β-內酰胺酶的微生物，在細菌學和敏感試驗得到結果前須開始治療，以便測得致病菌和其對本品的敏感性。一旦知道結果，如需要，應及時調整治療方案。
【規格】
0.2285g（阿莫西林C16H19N3O5S 0.2g與克拉維C8H9NO5 0.0285g）
【用法用量】
口服，用量如下：
成人及體重大于40kg（或年齡大于12歲）的兒童，根據病情的需要，每次2-4片（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸28.5mg），每12小時一次?；蜃襻t囑。
體重小于40kg（或年齡小于12歲）的兒童，建議選用混懸劑。如果選用本品，建議的劑量如下：
1）對于7-12歲的兒童，每次1片半（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸28.5mg）,每12小時一次?；蜃襻t囑。
2） 對于2-7歲的兒童，每次1片（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸28.5mg）,每12小時一次?；蜃襻t囑。
3） 對于9個月-2歲的兒童，每次1／2片（每片含阿莫西林200mg和克拉維酸28.5mg）,每12小時一次?；蜃襻t囑。
對于腎功能受損患者：腎功能受損的病人一般不要求減少劑量；嚴重腎功能受損的病人，肌酐清除率＜30ml／min者，不應服用本品。
對于肝功能受損患者：應慎用本品，并且應定期檢查肝功能。
【不良反應】
本品一般耐受性良好，臨床上觀察的副反應大多數是溫和和短暫的。少于3%的病人由于藥物相關的副反應而停止治療。據報道，主要的副反應是腹瀉/糞便變?。?%）、惡心（3%）、麻疹和蕁麻疹（3%）、嘔吐（1%）和陰道炎（1%）。不良反應的發生尤其是腹瀉與用藥劑量較大有關。其他罕見的副反應包括：腹部不適、腹脹和頭痛。
氨芐青霉素類抗生素已報道如下副反應：
胃腸道：腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、胃炎、口炎、舌炎、舌苔黑、粘膜念珠菌病、結腸炎和引起出血的 / 假膜性結腸炎。在抗生素治療期間或治療后會出現假膜性結腸炎癥狀。
過敏反應：皮膚麻疹、瘙癢、蕁麻疹、血管水腫、血清病樣反應（蕁麻疹或皮膚麻疹并伴隨關節炎、關節痛、肌痛和頻繁發熱）。多型性紅斑（罕見Stevens-Johnson綜合癥）和剝脫性皮炎（包括中毒性皮膚壞死）均有報道。這些癥狀可以通過抗組胺藥控制。如果必要，服用皮質類固醇。如果以上任何一種癥狀出現，應立即停藥，除非另有醫囑。
與其他β-內酰胺抗生素合用，會出現嚴重的偶發性過敏反應。
肝：氨芐青霉素類抗生素治療的患者，AST(SGOT)和/或ALT(SGPT)有輕微升高，但這些結果的意義尚未明確。服用本品的患者偶有肝功能損壞的報告，，包括AST和/或ALT升高，血膽紅素和/或堿性磷酸酶升高。在老年患者，男性患者或長期治療的患者中這類報告更為常見。
治療時或在停止治療后幾周內，可能有肝功能損壞跡象或癥狀發生。肝功能損傷可能較嚴重但通常是可逆的。極罕見有死亡報道。但通常發生在有嚴重潛在疾病或合并其他藥物治療的病例。
腎：罕見間質性腎炎和血尿。
血液和淋巴系統：貧血包括溶血性貧血、血小板減少癥、血小板減少性紫癜、嗜酸性粒細胞減少、白細胞減少以及粒細胞缺乏癥。一旦停止治療，這些癥狀將消失，并被認定是過敏現象。少于1%的病人服用安美汀后出現輕微的血小板增多癥。有報告本品和抗凝血藥合用病人的凝血時間會延長。
中樞神經系統：罕見有激動、焦慮、行為變化、意識模糊、頭暈、失眠和可逆性的機能亢進。
【禁忌】
對青霉素類藥物過敏者，有與使用該同類藥物有關的膽汁淤積性黃疸或肝功能不全的病史者。
【注意事項】
1、一般
盡管本品具有氨芐青霉素類抗生素毒性低的性質，但仍建議在延長治療期間定期檢查一些器官功能，包括：腎、肝或造血功能。
單核細胞增多癥的病人服用氨芐青霉素后，較多病人會出現紅斑疹。因此單核細胞增多癥的病人應禁用氨芐青霉素類抗生素。
治療期間有出現由霉菌或細菌引起的雙重感染的可能。如出現雙重感染，應停藥或采取合適的方法繼續治療。
2、患者須知：
用餐時服用本品，以減輕胃腸道副作用。許多抗生素均會引起腹瀉，如出現嚴重腹瀉或持續腹瀉2-3天以上，請咨詢你的醫生。
3、警告：
據報道在青霉素治療過程中有病人發生嚴重的和常見的過敏反應。這種反應易發生在有青霉素過敏史或對多種過敏源敏感的病人身上，有報道個別對青霉素過敏患者在使用頭孢菌素時反應。在開始本品治療前，必須仔細檢查病人的過敏史。如有任何過敏反應發生，必須立即停藥。
嚴重過敏反應應需立即用腎上腺素治療，進行吸氧、靜脈注射類固醇、喉管導氣處理。
在所有抗生素的使用中假性粘膜結腸炎都有報道，而且可能由輕度發展到危及生命，所以對服用本品后發生腹瀉的病人應謹慎處理。
抗菌素會改變引起腹瀉的普通菌叢，可能使梭狀芽孢桿菌大量生長。研究表明梭狀芽孢桿菌產生的毒素可能使引起腹瀉的主要原因。
在確定假性粘膜結腸炎的治療方案后，可開始適當的療法。輕度假性粘膜結腸炎可能使由于間歇服藥引起的。對較嚴重病例，應采取補充電解質、蛋白質和其他臨床對梭狀芽孢桿菌有效的抗生素的療法。肝功能不全者用藥應謹慎，因服藥引起的肝功能異常是可恢復的。臨床中引發死亡的概率非常低，不到四百萬分之一，且通常是由某種隱藏疾病或合并用藥引起的。
4、不同配比的阿莫西林克拉維酸鉀組成的復方制劑，不能互相替代。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗表明本品對胎兒有致畸作用，孕婦慎用；氨芐青霉素類抗生素可通過乳汁分泌，所以哺乳期婦女應慎用本品。
【兒童用藥】
對于體重小于40kg的兒童，建議選用混懸劑。
由于新生兒及嬰兒的腎功能不健全，阿莫西林的代謝會被延遲，在兒科治療中對于小于三個月的嬰兒酌減劑量。
【老年用藥】
老年患者使用本品時，無需調整劑量，具體用量同成年人。
【藥物相互作用】
1、丙磺舒降低阿莫西林從腎小管中的分泌，與本品使用時會升高阿莫西林的血藥濃度，建議不與利尿酸藥合用；別嘌呤醇（治痛風藥）和氨芐青霉素合用會增加病人皮疹的發病率，尚未明確氨芐青霉素引發皮疹是由于病人體內的別嘌呤醇還是因血尿酸升高引起。尚未有本品與別嘌呤醇合用的資料；與其他廣譜抗生素相擬，本品可能降低避孕藥的藥效。
2、藥物/實驗室檢查相互作用：口服本品會引起阿莫西林尿液濃度升高，用Clinitst Benedict 試劑或Fehling試劑檢查尿液中的葡萄糖時，氨芐青霉素尿液濃度升高可能引起假陽性反應。因為阿莫西林會產生這種作用，因而服用本品，應采用葡萄糖氧化酶反應法檢測葡萄糖。孕婦服用氨芐青霉素后，體內的雌三醇、雌三醇-葡糖苷酸、雌體酮和雌三醇會出現暫時性的減少。阿莫西林和本品也均會引起這種作用。
【藥物過量】
用藥過量后對多數病人不會引起不良癥狀或主要引發胃腸道不適如胃痛、腹痛、嘔吐、腹瀉。對少數病人會引發皮疹、亢奮或嗜睡癥狀。若服藥過量應立即停服本品，并根據癥狀需要采取支持或對癥治療。如果是短時間內服藥過量且病人無禁忌。應采取催吐或洗胃的方法。
【藥理毒理】
藥理作用
本品由阿莫西林與克拉維酸鉀以7∶1配比組成的復方制劑，其中阿莫西林與氨芐西林的抗敏感微生物作用類似，主要作用在微生物的繁殖階段，通過抑制細胞壁粘多肽的生物合成而起作用；克拉維酸鉀具有青霉素類似的β-內酰胺結構，能通過阻斷β-內酰胺酶的活性部位，使大部分細菌所產生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、通過質粒介導的β-內酰胺酶（這些酶通常與青霉素和頭孢菌素的抗藥性改變有關）作用更好。
體外試驗和臨床使用結果均表明，本復方對以下多數微生物有效：
革蘭氏陽性需氧微生物：
金黃色葡萄球菌（產β-內酰胺酶和不產β-內酰胺酶的菌株）
對甲氧西林／苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對本品同樣具有抗藥性。
革蘭氏陰性需氧微生物：
大腸桿菌（產β-內酰胺酶和不產β-內酰胺酶的菌株）
流感嗜血桿菌（產β-內酰胺酶和不產β-內酰胺酶的菌株）
克雷伯菌屬（所有已知的菌株均為產β-內酰胺酶菌株）
卡他莫拉克氏菌（產β-內酰胺酶和不產β-內酰胺酶的菌株）
以下多數微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不清楚：
大部分肺炎鏈球菌、奈瑟氏淋球菌、大多數葡萄球菌和厭氧菌等。這些菌對阿莫西林敏感，但是本復方對這些菌的臨床療效尚無充分和嚴格對照的研究結果。
毒理研究
遺傳毒性：用本復方進行的Ames試驗、酵母菌基因回復突變試驗和人淋巴細胞的遺傳試驗結果均未發生致突變作用；小鼠微核試驗和小鼠顯性致死試驗結果均為陰性；小鼠體外淋巴瘤細胞的試驗結果為弱陽性，但該結果發生在藥物濃度很高并產生細胞毒性的情況下。
生殖毒性：大鼠經口給予本復方（阿莫西林∶克拉維酸鉀為2∶1）劑量達1200mg/kg/日（按體表面積計算，約為人最大用藥劑量1480mg／kg／日的5.7倍）時，未見對生育力和生殖功能有影響。妊娠小鼠和大鼠經口分別給予本復方劑量均達1200mg/kg/日，分別相當于7200mg/m2/日和4080mg/m2/日（按體表面積計算，約為人最大用藥劑量的4.9和2.8倍）時，未見對胎兒的損害。但尚未對妊娠婦女中進行充分和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結果并不總是能預測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。在分娩過程中口服氨芐西林類抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，靜脈注射氨芐西林，可輕度降低子宮的緊張度和收縮的頻率、以及收縮的幅度和持續時間，但是，尚不知本品在分娩過程中使用是否對分娩和胎兒有影響。氨芐西林類抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的婦女在使用本品時應注意。
致癌性：尚無有關本品動物長期使用的致癌性研究資料。
【藥物代謝動力學】
文獻報道該品藥代動力學特點（ADME）為：
吸收：本品吸收良好，幾乎不受飲食影響，阿莫西林和克拉維酸鉀間吸收無相互干擾。
分布：阿莫西林蛋白結合率為18％，克拉維酸為25％。除腦脊液外，兩者在體內廣泛分布：阿莫西林膽汁與血清濃度比為11∶1，克拉維酸為2.3∶1；阿莫西林支氣管粘膜濃度與血清濃度比為2∶1，克拉維酸為1.18∶1；阿莫西林腦脊液濃度與血清濃度1∶20，克拉維酸為0-8.4∶100；阿莫西林扁桃腺濃度與血清濃度比為23％，與克拉維酸為8％，阿莫西林膿液濃度與血清濃度比為27％，克拉維酸為20％。靜脈注射阿莫西林克拉維酸（2g／0.2g），骨組織中阿莫西林與克拉維酸比例在11.2∶1-8.2∶1，濃度在產β-內酰胺酶病原菌的MIC以上持續2小時，給予阿莫西林克拉維酸（1g／0.2g）髖關節置換術后關節腔液中維持有效濃度達4小時。兩者在中耳滲出液、腹腔液、胸腔液、鼻竇粘膜中均有分布，痰液中分布較少。
代謝：大部分克拉維酸在肝臟代謝。
排泄：
1）乳腺：阿莫西林濃度極低，克拉維酸在檢測限以下。
2）腎臟：50-70％的阿莫西林、25-40％的克拉維酸以原型經腎臟排泄。同時服用丙磺舒會延遲阿莫西林的排泄，但不會影響克拉維酸經腎排泄。血液透析能將二者有效清除。
阿莫西林消除半衰期為1小時，克拉維酸鉀消除半衰期為1小時。
【貯藏】
密封，在涼暗（避光并不超過20℃）干燥處保存。
【包裝】
聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復合膜、袋。
①、6片/板 X1板 / 盒
②、8片/板 X1板 / 盒
③、6片/板 X2板 / 盒.
④、6片/板 X3板 / 盒.
⑤、8片/板 X3板 / 盒
【有效期】
24個月
【執行標準】
《中國藥典》2015年版二部
【批準文號】
國藥準字H20030461
【生產企業】
企業名稱：湘北威爾曼制藥股份有限公司
生產地址：湖南瀏陽生物醫藥工業園
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